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片剂,概述常用的辅料制备方法与分类湿法制粒技术固体的干燥,整粒与混合压片质量检查包装举例,片剂的优点剂量准确,含量均匀,片数为单位化学稳定性较好携带、运输、服用方便生产自动化程度较高,产量大,成本低可制成不同类型的各种片剂片剂缺点幼儿及昏迷病人不易吞服辅料可能会影响药物的溶出和生物利用度含挥发性成分药片久贮含量会下降,概述,口服用片剂普通片、包衣片(糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片)、泡腾片、咀嚼片、分散片、缓释片、多层片。口腔用片剂舌下片、口含片、颊额片。皮下给药片剂植入片、皮下注射用片剂。外用片剂溶液片、阴道片。,分类,片剂由药物和辅料(赋形剂)组成辅料的功能:填充作用、粘合作用、吸附作用、崩解作用和润滑作用为提高患者的顺应性,还可加入着色剂、矫味剂等,片剂常用的辅料,用于增加片剂的重量或体积,亦称为填充剂淀粉:性质稳定、吸湿性小、价格便宜、可压性差糖粉:粘合力强、吸湿性较强、不宜长期贮存糊精:为淀粉水解的中间产物,粘结性较强乳糖:可压性好、流动性好,稀释剂(diluents),可压性淀粉预胶化淀粉,-淀粉,流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性良好,且具有良好的崩解作用。可用于干粉末直接压片。微晶纤维素可用于粉末直接压片,含量20以上时崩解较好。无机盐类硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙糖醇类甘露醇、山梨醇,适于咀嚼片,稀释剂2,本身没有粘性,但能诱发待制粒物料的粘性,以利于制粒的液体。蒸馏水乙醇,润湿剂(moisteningagent),对无粘性或粘性不足的物料给予粘性,从而使物料聚结成粒的辅料淀粉浆:制法有煮浆法和冲浆法两种纤维素衍生物:甲基纤维素(MC)羟丙基纤维素(HPC)羟丙甲纤维素(HPMC):易溶于冷水羧甲基纤维素钠(CMC-Na):溶于水乙基纤维素(EC):不溶于水,溶于乙醇等,粘合剂(adhesives),聚维酮(PVP)既溶于水,又溶于乙醇明胶需要温度较高,适用于松散且不易制粒的药物以及在水中不需崩解或延长作用时间的口含片等聚乙二醇(PEG)其他粘合剂5070的蔗糖溶液,海藻酸钠溶液等。,粘合剂2,促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料除了缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片、植入片等有特殊要求的片剂外,一般均需要加入崩解剂常用崩解剂:干淀粉:含水量小于8%,用量520%羧甲基淀粉钠(CMS-Na,DST,primojel),用量18%,崩解剂(disintegrants),常用崩解剂:低取代羟丙基纤维素(L-HPC)交联羧甲基纤维素钠(CCNa)交联聚维酮(PVPP)泡腾崩解剂加入方法:外加法、内加法和内外加法,崩解剂2,分类:助流剂降低颗粒间摩擦力,改善粉体流动性。抗粘剂防止物料粘着于冲头与冲模表面。润滑剂(狭义)降低压片与推片时药片与壁之间的摩擦力。,润滑剂,硬脂酸镁常用量:0.11,镁离子影响某些药物的稳定性。微粉硅胶常用量:0.10.3。滑石粉常用量:0.13。氢化植物油:良好的润滑剂。聚乙二醇类月桂醇硫酸钠(镁),常用润滑剂,色、香、味及其调节:注意色素与药物的反应及干燥中颜色的迁移。香精溶解于乙醇中,均匀喷洒在干燥的颗粒上。,其他,压片的要素:流动性、压缩成形性和润滑性分类:,片剂的制备方法与分类,干法制粒压片法,制备方法:压片法和滚压法。特点:适用于热敏性物料、遇水易分解药物,方法简单但应注意由于高压引起的晶型转变及活性降低等。,干法造粒机,干法制粒压片法,不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法。优点:省时节能、工艺简单、工序少、适用于湿热不稳定的药物。缺点:粉末流动性差、片重差异大、易产生裂片。用于粉末压片的优良辅料:微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水物、微粉硅胶等。,直接粉末压片法:,医药工业中应用最广的方法,但不适用于热敏性、湿敏性、极易溶性物料。,湿法制粒压片法,挤压制粒特点:1颗粒的大小由筛网的孔径大小调节;2颗粒的松散程度由粘合剂类型和用量调节;3制粒前必须对物料进行混合、制软材;4制备小粒径颗粒,筛网的寿命短;5制软材是关键步骤,软材以“轻握成团,轻压即散”为准。,湿法制粒方法与设备:,转动制粒法高速搅拌制粒法,其他制粒方法(了解),其他制粒方法(了解),流化床制粒法复合型制粒法喷雾制粒法液相中晶析制粒法,干燥是利用热能使湿物料中的湿分(水分或其他溶剂)气化,并利用气流或真空带走气化了的湿分,从而获得干燥固体产品的操作。干燥的温度应根据药物的性质而定,一般为4060,个别对热稳定的药物可以适当放宽到7080,甚至可以提高到80100。干燥程度根据药物的稳定性质不同有不同要求,一般为3左右。,固体的干燥,厢式干燥器流化床干燥器喷雾干燥器红外干燥器微波干燥器,干燥方法与设备,整粒(过筛)目的:使干燥过程中结块、粘连的颗粒分散开,以得到大小均匀的颗粒。总混整:,向颗粒中加入润滑剂和外加的崩解剂,进行“总混”。如果处方中有挥发油类物质或处方中主药的剂量很小或对湿、热很不稳定,则可将药物溶解于乙醇后喷洒在干燥颗粒中,密封贮放数小时后室温干燥。,整粒与混合,片重的计算按主药含量计算片重按干颗粒总重量计算片重压片机单冲压片机旋转压片机,压片,TDP单冲压片机,往复式饲料单冲压片机,双流程旋转式压片机工艺,硬度与抗张强度TS硬度(hardness)是片剂的径向破碎力(kN)。抗张强度(tensilestrength)是表示单位面积的破碎力(kPa或MPa)。脆碎度(breakage)脆碎度反映片剂的抗磨损震动能力。弹性复原率(ER)是指将片剂从模中推出后弹性膨胀引起的体积增加值和片剂在最大压力下的体积之比。若药物的弹性复原率较大、片剂的硬度低,甚至易于裂片,可加入塑性好的辅料加以改善压缩成形性,防止裂片等。,压缩成形性的评价方法,压缩成形性:物料被压缩形成一定形状的能力。药物的熔点及结晶形态粘合剂和润滑剂粘合剂增强颗粒间的结合力,用量过多时易于粘冲,影响片剂的崩解、溶出。润滑剂可减弱颗粒间的结合力。水分适量的水分使片剂易于成形,但过多时易粘冲。压力压力越大,片剂硬度越大,但压力超过一定范围后,压力对片剂硬度的影响减。踔脸鱿至哑。,片剂成形的影响因素,裂片处方因素:物料中细粉太多,压缩时空气不能排出;易脆碎的物料和易弹性变形的物料塑性差,结合力弱,造成裂片。工艺因素:单冲压片机比旋转压片机易出现裂片;快速压片比慢速压片易裂片;凸面片剂比平面片剂易裂片;一次压缩比多次压缩易出现裂片。,片剂制备中可能发生的问题及原因分析,松片粘冲片重差异超限崩解迟缓溶出超限片剂中的药物含量不均匀,片剂制备中可能发生的问题及原因分析,外观形状片重差异硬度和脆碎度崩解度溶出度和释放度含量均匀度,片剂的质量检查,多剂量包装玻璃瓶:密封性好,不透水汽和空气,化学惰性好,不易变质,价格低廉,有色玻璃还有一定的避光作用。但重量较大,易于破碎。塑料瓶:质地轻、不易破碎、容易制成各种形状、外观精美。但密封隔离性能不如玻璃制品,高温高湿下会变形。单剂量包装主要分为泡罩式(亦称水泡眼)包装和窄条式包装两种形式,片剂的包装,举例性质稳定、易成形药物,复方新诺明片(1000片):,软材,SMZ、TMP,过筛,淀粉,加淀粉浆,压片,加入干淀粉,制备工艺,混合,例:复方乙酰水杨酸片(1000片)处方:乙酰水杨酸(阿司匹林)268g对乙酰氨基酚(扑热息痛)136g咖啡因33.4g淀粉266g淀粉浆(1517)85g滑石粉25g(5)轻质液体石蜡2.5g酒石酸2.7g,不稳定药物的片剂,咖啡因、对乙酰氨基酚,加1/3量的淀粉,混匀,加淀粉浆(1517%),制软材,过14或16目筛,湿颗粒,70下干燥,干颗粒,过12目筛,加乙酰水杨酸及酒石酸,加入剩余的淀粉,加入吸附有液体石蜡的滑石粉,过12目筛整粒,压片,混匀,混匀,制备工艺,加入酒石酸,可减少乙酰水杨酸水解;三种主药分开制粒,可防止产生低共熔现象;防止金属离子催化,使用尼龙筛,润滑剂用滑石粉;高浓度的淀粉浆可增强乙酰水杨酸的可压性;乙酰水杨酸有一定的疏水性,可加入一定的表面活性剂,以加快其崩解和溶出;为防止乙酰水杨酸与咖啡因等的颗粒混合不均匀,可采用液压法或重压法将乙酰水杨酸制成干颗:笤儆肫渌帕;旌。,处方分析,例:硝酸甘油片处方(1000片,每片含硝酸甘油0.5mg)乳糖88.8g糖粉38.0g17淀粉浆适量硬脂酸镁1.0g10硝酸甘油乙醇溶液0.6g(硝酸甘油量),小剂量药物的片剂,制备工艺,第五节、片剂的包衣,包衣的目的:避光、防潮,提高药物的稳定性;遮盖药物的不良气味,增强患者的顺应性;隔离配伍禁忌成分;不同颜色包衣,增强对药物的识别,提高用药安全;提高流动性;提高美观度;改变药物释放的位置及速度。,糖包衣;薄膜包衣;压制包衣。,包衣的基本类型,糖包衣的生产步骤:,片芯,包隔离层,包粉衣层,包糖衣层,包有色糖衣层,打光,糖包衣工艺,薄膜包衣的生产工艺如下:,薄膜包衣工艺,高分子包衣材料普通类型包衣材料羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙纤维素等。缓释型包衣材料甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素等。肠溶包衣材料醋酸纤维素酞酸酯(CAP),聚乙烯醇酞酸酯(PVAP),甲基丙烯酸共聚物,醋酸纤维素苯三酸酯(CAT),羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)等。,薄膜包衣的材料,增塑剂纤维素衣材的增塑剂:甘油、丙二醇、PEG等脂肪族非极性聚合物的增塑剂:精制椰子油、蓖麻油、玉米油、液状石蜡、甘油单醋酸酯、甘油三酸酸酯等释放速度调节剂(又称释放速度促进剂或致孔剂)固体物料及色料色淀的作用:便于鉴别、防止假冒,满足产品美观的要求,遮光。但有时会降低薄膜的拉伸强度,增加弹性模量和减弱薄膜柔性的作用。,其他,三、包衣的方法与设备,包衣方法:滚转包衣法流化包衣法压制包衣法,

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