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中枢兴奋药Centralstimulants第一节中枢兴奋药中枢兴奋药（Centralstimulants）

是指能提高中枢神经系统功能活动的一类药物，根据其主要作用部位可分为三类：1、大脑皮层兴奋药2、呼吸中枢兴奋药3、促大脑功能恢复药

陈小姐，27岁，从事财务管理工作，因工作繁忙，常每天饮用两杯咖啡方能坚持完成一天的工作。一次因与男朋友发生争执，遂邀几位好朋友去喝咖啡，边喝边述说自己的不快，不知不觉中已喝下10杯咖啡，并出现激动、兴奋、语速加快、言语内容缺乏逻辑性，同时出现颜面潮红、呼吸加快、手颤，偶伴上肢抽搐，被迅速送往医院。检查发现，体温37.9℃，血压150/100mmHg，心率96次/分。案例1.针对上述症状，初步考虑诊断为？2.请列出诊断依据。3.请写出解救措施？一、大脑皮层兴奋药咖啡因（caffeine）【药理作用及临床用途】1.兴奋中枢神经2.收缩脑血管3.其他①小剂量（50~200mg）：选择性兴奋大脑皮层，使精神振奋，减轻疲劳，改善思维，提高工作效率。②较大剂量（250~500mg）：兴奋呼吸中枢和血管运动中枢，可用于治疗重症或药物引起的中枢性呼吸衰竭。③中毒量（>800mg）：可引起中枢神经系统广泛兴奋，甚至导致惊厥。久用可产生耐受性和依赖性。一、大脑皮层兴奋药咖啡因（caffeine）【药理作用及临床用途】1.兴奋中枢神经2.收缩脑血管3.其他能收缩脑动脉，减轻血管搏动与解热镇痛药合用治疗一般性头痛；与麦角胺合用（麦角胺咖啡因片）治疗偏头痛。一、大脑皮层兴奋药咖啡因（caffeine）【药理作用及临床用途】1.兴奋中枢神经2.收缩脑血管3.其他①促进胃酸和胃蛋白酶分泌；②利尿作用③舒张支气管和胆道平滑肌消化性溃疡者不宜久用。哌甲酯（methylphenidate，利他林）治疗量可兴奋大脑皮质，作用温和，改善精神活性，解除轻度抑制，消除疲劳及睡意；较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量可致惊厥；治疗中枢抑制药过量中毒，还可用于小儿遗尿症、多动症、轻度抑郁症。治疗量出现失眠、心悸、焦虑；大剂量可使血压升高；癫痫、严重心脏病患者、高血压患者禁用。二、呼吸中枢兴奋药尼可刹米（nikethamide，可拉明）【作用特点和应用】作用温和，安全范围较大，最常用作用的机制：通过直接兴奋延髓呼吸中枢；也可（间接）刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性。可用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制。洛贝林（lobeline，山梗菜碱）【作用特点和应用】作用快、弱、短，安全范围大。作用机制：是刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢。可用于新生儿窒息、一氧化碳中毒和小儿传染病引起的呼吸衰竭。二甲弗林（dimefline，回苏灵）直接兴奋呼吸中枢，作用强，安全范围较。恳滓鹁。可用于严重感染或药物中毒引起的呼吸抑制。药名作用特点临床用途不良反应二甲弗林（回苏灵）直接兴奋呼吸中枢，作用强、快、短。显著改善呼吸，增加肺换气量，提高动脉血氧饱和度，降低CO2分压，安全范围小各种原因引起的中枢性呼吸抑制，对肺性脑病有苏醒作用过量易致惊厥，静脉给药需稀释后缓慢注射，吗啡中毒时禁用洛贝林（山梗菜碱）刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，作用快、弱、短暂，安全范围大新生儿窒息、小儿感染性疾病所致的呼吸衰竭、一氧化碳中毒大剂量可致心动过缓和传导阻滞，过量可致心动过速、惊厥尼可刹米（可拉明）反射性兴奋呼吸中枢，增加剂量可直接兴奋呼吸中枢，静注立即起效，作用强而短，安全范围较大。麻醉药或中枢抑制药所致的中枢抑制过量可致惊厥、心律失：粑惺嘈朔芤┑淖饔帽冉匣颊，男，3岁。因感染性肺炎伴呼吸衰竭来院诊治。医生给予：二甲弗林8mg加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，用药后患者出现惊厥。案例1.请分析产生惊厥的原因？2.应用二甲弗林的注意事项？第二节促大脑功能恢复药促大脑功能恢复药胞磷胆碱（citicoline，胞二磷胆碱）为中枢神经代谢促活剂，可降低脑血管阻力、增加脑血流量、改善脑循环及催醒作用。用于急性颅脑外伤、脑手术后意识障碍、脑动脉硬化症、脑梗死、脑出血等多种器质性脑损害。严重脑损伤和活动性颅内出血者慎用。促大脑功能恢复药吡拉西坦（piracetam）降低脑血管阻力，增加脑血流量；促进大脑对磷脂、氨基酸和蛋白质的合成，提高脑组织对葡萄糖的利用率对大脑缺氧有保护作用，改善记忆功能治疗阿尔茨海默病、脑动脉硬化、脑外伤及中毒等所致的思维障碍。促大脑功能恢复药甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒）能促进脑细胞代谢，增加糖的利用，兴奋中枢神经系统。可用于脑外伤性昏迷；中毒、脑动脉硬化，癫痫等引起的意识障碍；老年痴呆，小儿遗尿。禁用于精神过度兴奋及锥体外系症状的患者。

中枢兴奋药能选择性兴奋中枢神经系统，主要用于治疗药物中毒或危重疾病所致的呼吸抑制或呼吸衰竭，剂量过大可导致中枢神经系统的广泛兴奋，甚至引起惊厥。中枢兴奋药分为大脑皮质兴奋药（咖啡因、哌甲酯）和呼吸中枢兴奋药（尼可刹米、洛贝林、二甲弗林等）。促大脑功能恢复药对受损的大脑功能有恢复作用，主要用于脑损伤所致的意识障碍，主要药物有胞磷胆碱、吡拉西坦等。